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Radiofármacos en el manejo del dolor óseo metastásico
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El
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Re unido al bisfosfonato hidroxietiliden disfosfonato (HEDP) se fija a cristales de hidroxia-
patita mediante la formación de puentes de hidróxido generados en una hidrólisis. De este modo,
el
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Re-HEDP se elimina del plasma con una vida media de 41 horas y la mayoría es secretada
24 horas después con la orina. En los estudios en los que se ha utilizado para la paliación del dolor
óseo ha mostrado una tasa de respuesta que oscila entre el 30 % y el 80 %, con una duración media
de la respuesta de 7-9 semanas.
La dosis máxima tolerada para
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Re-HEDP es 2.960 MBq y no se ha observado una relación do-
sis-respuesta en el intervalo entre 1.295-2.960 MBq. Típicamente, la respuesta al dolor ocurre entre
1 y 3 semanas después de la infusión y la duración media es de 5-12 meses. En más del 50 % de los
pacientes, una semana después de la administración ocurre un empeoramiento transitorio en la inten-
sidad del dolor, conocido como “efecto
flare
”.
El efecto adverso más importante es la trombocitopenia, mientras que la leucopenia tiene una
menor importancia. La trombocitopenia de grado 2-3 se produce en el 12 % y 7 % de los pacientes,
respectivamente, pero rara vez es clínicamente relevante. Lo mismo ocurre con la neutropenia, que
aparece en el 29 % de los casos, pero rara vez tiene repercusión clínica.
1.3. Renio-188 (
188
Re)
Otra radionúclido derivado del renio es el renio-188 (
188
Re). En comparación con el
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Re, el
188
Re
tiene una vida media más corta (12 horas para todo el cuerpo y 16 horas en las metástasis óseas). En
un análisis de escalada de dosis se determinó que la dosis máxima tolerada era de 3,3 gigabecquere-
lios (GBq). La respuesta de control analgésico ocurre en el 66-77 % de los pacientes con metástasis
óseas y el porcentaje de respuestas completas oscila entre el 16 y 25 %. Por otra parte, también
se ha observado una mejoría en la calidad de vida a las 6-12 semanas siguientes de la infusión de
188
Re-HEDP.
De igual modo que el
186
Re-HEDP, el
188
Re-HEDP tiene como toxicidad hematológica más im-
portante la trombocitopenia en el 20 % de los pacientes y la leucopenia en el 25 % de los casos. La
recuperación hematológica ocurre a los 3 meses y rara vez supone una toxicidad grave.
El
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Re-HEDP se ha comparado con el
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Sm-EDTMP en pacientes con metástasis dolorosas por
cáncer de próstata y ha mostrado una eficacia y toxicidad similares.
1.4. Samario-153 (
153
Sm)
El samario-153 (
153
Sm) procede del samario-152 (
152
Sm) tras el bombardeo en un reactor nuclear
por neutrones. El
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Sm no tiene afinidad natural por el hueso, por lo que es necesario formar un com-
plejo con varios aminocarboxilatos y aminofosfonatos tales como etilo-nediamina-tetrametilenefos-
fonato (EDTMP) que lo fijarán al hueso. El aclaramiento plasmático ocurre a las 6 horas después
de la inyección y la excreción se realiza por vía renal, mientras que la vida media de desintegración
nuclear es de 1,9 días, con 0,22 megaelectronvoltios (MeV) de emisión beta negativa y 103 kiloelec-
tronvoltios (keV) de rayos gamma.
La eficacia del tratamiento en el control analgésico ocurre en el 30-85 % de los pacientes para la
mayoría de los tumores con metástasis óseas. En pacientes con cáncer de próstata la máxima paliación